Histamine H2 receptor blockers: mga ngalan sa droga

Kini nga grupo mao ang usa sa taliwala sa mga pharmaceutical nga pagpangandam sa nag-unang iya sa pagpili nagpasabot sa pagtambal sa gikabahong mga sakit. Ang pagkadiskobre sa H2 histamine receptor blockers sa miaging duha ka dekada, giisip sa mga kinadak-sa medisina, sa pagtabang sa pagsulbad sa ekonomiya (barato nga gasto) ug mga problema sa social. Tungod sa pagpangandam H2-Blocker therapy resulta hubag sakit sa hilabihan gayud milambo, surgical procedures nga gigamit sa sa posibilidad sa dili kaayo, kalidad sa kinabuhi milambo. "Cimetidine" gitawag nga "bulawan nga sumbanan" sa pagtambal sa ulcers, "Ranitidine" sa 1998 nahimong kampiyon sa sales sa Pharmacology. Usa ka dako nga bentaha sa usa ka ubos nga gasto ug sa samang panahon nga ang pagka-epektibo sa mga droga.

sa paggamit sa

H2 histamine receptor blockers nga gigamit alang sa pagtambal sa acid-nga may kalabutan sa mga sakit sa tiyan. sa epekto mekanismo - H2 receptor blocking (kon nagtumong sa histamine) gastric mucosa mga selula. Tungod niini nga rason, kini pagkunhod sa produksyon ug delivery sa Lumen sa gastric hydrochloric acid. Kini nga grupo sa droga nga may kalabutan sa antisecretory anti-ulcer nga drugas.

Sa kadaghanan sa mga kaso, ang H2 histamine receptor blockers gigamit sa mga kaso sa peptic ulcer sakit pagpakita. H2 blockers dili lamang sa pagpakunhod sa produksyon sa hydrochloric acid, apan usab sa likway pepsin, gastric mucus sa ingon nagdugang, adunay dugang nga kalangkuban prostagladinov, misaka inagos sa bicarbonate. Motor function sa tiyan mao ang subo, improb microcirculation.

Timailhan H2-blockers:

• gastroesophageal pagkutat sakit;
• laygay nga ug mahait pancreatitis;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison syndrome;
• pagkutat-aghat respiratory nga sakit;
• laygay nga gastritis ug duodenitis;
• ni Barrett esophagus;
• kapildihan kabahong esophageal mucosa;
• tiyan ulcer;
• ug symptomatic ulcer nga droga;
• laygay nga indigestion sa dughan ug epigastric kasakit;
• systemic mastocytosis;
• alang sa paglikay sa stress ulcer;
• ni Mendelson syndrome;
• Paglikay sa tinguha pneumonia;
• nagdugo ibabaw GI.

Histamine H2 receptor blockers: klasipikasyon sa droga

Adunay usa ka klasipikasyon sa niini nga grupo sa mga drugas. Sila gibahin ngadto sa mga pamilya:

• Kay ako kaliwatan kabalaka "cimetidine".
• "Ranitidine" - usa ka Blocker sa H2 histamine receptor II kaliwatan.
• "Famotidine" nagtumong sa kaliwatan III.
• "Nizatidine" nagtumong sa IV nga kaliwatan.
• K V naghisgot kaliwatan "roxatidine".

"Cimetidine" labing menos hydrophilic, tungod sa niini nga katunga-nga-sa kinabuhi mao ang kaayo mubo, hepatic metabolismo sa mao nga panahon makahuluganon. Blocker reaksiyon sa cytochrome P-450 (microsomal enzyme) uban sa usa ka pagbag-o rate sa hepatic xenobiotic metabolismo. "Cimetidine" mao ang usa ka universal tigdili, tigpugong sa hepatic metabolismo sa kadaghanan sa mga drugas sa taliwala sa. Bahin niini, kini mao ang makahimo sa pagsulod ngadto sa usa ka pharmacokinetic interaction Busa posible nga panagtigum, panagtingub ug mitubo risgo sa kiliran sa epekto.

Taliwala sa tanan nga H2 blockers "cimetidine" mas maayo motuhop sa tissue, usab padulong sa dugang nga epekto. Siya mopuli endogenous testosterone gikan sa pagbugkos sa mga peripheral receptor, sa ingon hinungdan sa sekswal nga molihok, modala ngadto sa usa ka pagnubo sa potency, og pagkawalay gahum ug gynecomastia. "Cimetidine" mahimong hinungdan labad sa ulo, kalibanga, myalgia ug arthralgia, lumalabay, pagtaas sa creatinine sa dugo, hematological kausaban, CNS, immunosuppressive mga buhat cardiotoxic aksyon. H2 Blocker III kaliwatan histamine receptor - "Famotidine" - dili kaayo makasuhop sa mga tisyu ug mga organo, sa ingon pagmobu, pagminus sa gidaghanon sa kiliran sa epekto. Ayaw hinungdan sa sekswal nga molihok ug pagpangandam sa umaabot nga mga kaliwatan - 'Ranitidine, "" nizatidine "," roxatidine ". Ang tanan kanila dili makig-uban sa androgens.

Comparative kinaiya sa mga drugas

Usa ka paghulagway sa H2 histamine receptor blockers (tambal kaliwatan sa extra-klase), ang ngalan - 'Ebrotidin "gawas nagpasiugda" Ranitidine bismuth citrate "dili usa ka yano nga sagol, ug ang usa ka komplikado nga compound. Ania ibase - ranitidine - nakig-uban sa ferric citrate vismusa.

Histamine H2 Blocker kaliwatan III "Famotidine" receptor ug II - "Ranitidine" - sa usa ka mas dako nga selectivity kay sa "cimetidine". Selectivity - ang mga panghitabo sa dosis-nagsalig ug paryente. "Famotidine" ug "ranitidine" mas mapilion pa kay sa usa ka "Tsinitidin" epekto sa H2 receptor. Pinaagi sa pagtandi, "famotidine" gamhanan "Ranitidine" walo ka mga panahon, "Tsinitidina" - kap-atan ka mga panahon. Ang mga kalainan sa puwersa sa determinado sumala sa nagkalain-laing mga dosis sa mga panagtandi H2-blockers nga molihok sa pagpanumpo sa hydrochloric acid. Ang kalig-on sa mga talikala uban sa mga receptor usab motino sa gidugayon sa exposure. Kon sa drug mao ang hugot nga ginapos ngadto sa receptor dissociates hinay-hinay ang tungod sa epekto sa gidugayon. Sa basal inagos "famotidine" makaapekto sa labing lig-on. Mga pagtuon nagpakita nga "cimetidine" pagmobu, pagminus basal inagos alang sa 5 ka oras, "Ranitidine" - 7-8 ka oras, 12 ka oras - "famotidine".

H2-blockers iya sa grupo sa mga hydrophilic drugas. Taliwala sa tanan nga mga kaliwatan, "cimetidine" nga ubos pa kay sa uban nga mga hydrophilic, samtang moderately lipophilic. Kini makapahimo kini sa sayon nga motuhop sa mga nagkalain-laing mga organo, ang epekto sa H2-receptor nga modala ngadto sa daghan nga mga kiliran sa epekto. "Famotidine" ug "Ranitidine" giisip nga kaayo hydrophilic, dili sila motuhop sa panapton, pre-emptive sa ilang epekto sa H2 receptor sa mga selula parietal.

Ang maximum nga gidaghanon sa mga kiliran epekto sa "Cimetidine". "Famotidine" ug "Ranitidine", tungod sa mga kausaban diha sa kemikal gambalay, ayaw makaapekto sa hepatic paghilis sa enzymes ug sa paghatag sa may diriyut kilid epekto.

istorya

Ang kasaysayan sa niini nga grupo sa H2-blockers nagsugod sa 1972. British kompaniya sa laboratoryo ubos sa direksyon ni Santiago Blake nanukiduki ug artipisyal nga usa ka dako nga gidaghanon sa mga compounds nga mga structurally susama sa usa ka molekula mga histamine. Sa higayon nga luwas koneksyon nailhan, sila gibalhin sa clinical mga pagtuon. Ang unang Blocker buriamid dili kaayo epektibo. gambalay niini nga nausab, kini mibalik metiamide. Clinical mga pagtuon nagpakita nga mas dako kaepektibo, apan gipakita dakung toxicity, nga gipakita diha sa porma sa granulocytopenia. Dugang pa research nanguna sa unsa nga gibuksan "Cimetidine" (ako nga kaliwatan nga druga). drug Ang malamposong milabay clinical mga pagsulay sa 1974 gi-aprobahan niini. Unya sa usa ka butang nagsugod sa paggamit sa H2 histamine receptor blockers sa clinical praktis, kini mao ang usa ka rebolusyon sa gastroenterology. Dzheyms Blek alang niini nga pagkadiskobre sa Nobel Prize sa 1988.

Science wala maglihok. Tungod sa daghang mga kiliran epekto "Cimetidine" pharmacologists misugod sa paghupot sa mga mohon sa yuta search alang sa mas epektibo nga compounds. Busa kini gibuksan ug sa ubang bag-ong H2 histamine receptor blockers. Drugs pagpakunhod sa inagos, apan dili makaapekto sa iyang mga stimulants (acetylcholine, gastrin). Side epekto, "acid ricochet" oriented siyentipiko sa pagpangita alang sa bag-ong mga paagi sa pagpakunhod sa acidity.

outdated tambal

Adunay usa ka modernong klase sa droga - proton pump inhibitor. Sila mao ang labaw sa kislotopodavleniyu, alang sa usa ka minimum nga kilid epekto, panahon epekto H2 histamine receptor blockers. Drugs, ang mga ngalan nga gilista sa ibabaw, sa gihapon kini gigamit sa clinical praktis na sa kanunay tungod sa genetics, alang sa ekonomiya nga mga rason (mas sagad niini "famotidine" o "Ranitidine").

Antisecretory modernong paagi nga gigamit sa pagpakunhod sa kantidad sa hydrochloric acid, nga gibahin ngadto sa duha ka mga mayor nga mga klase: ang inhibitor sa protonic pump (PPI) ug H2 histamine receptor blockers. katapusan nga mga pagpangandam nga gihulagway pinaagi sa epekto sa tachyphylaxis sa diha nga balik-balik nga salo-salo hinungdan sa usa ka pagkunhod sa terapyutik epekto. Walay API alang sa kakulang niini, busa, lahi sa sa H2 blockers nga girekomendar alang sa hataas-nga-termino therapy.

Ang panghitabo sa tachyphylaxis diha nga ang pagkuha H2 blockers naobserbahan sukad sa sinugdanan sa therapy sulod sa 42 ka oras. Sa pagtambal sa mga gastroduodenal ulcer pagdugo dili girekomendar sa paggamit sa H2 blockers, gipalabi proton pump inhibitor.

pagsukol

Sa pipila ka mga kaso, histamine H2 receptor blockers (klasipikasyon gipakita sa ibabaw) ingon man sa PPI nga drugas usahay hinungdan sa usa ka pagbatok. Sa pagpahigayon sa maong mga pasyente nga tiyan pH palibot monitoring dili mamatikdan sa bisan unsa nga mga kausaban sa intragastric nga lebel acidity. Usahay mamatikdan kaso sa pagbatok sa bisan unsa nga blockers grupo H2, 2 o 3 ka mga kaliwatan o sa proton pump inhibitor. Ug sa pagdugang sa dosis sa maong mga kaso wala magbuhat, ikaw kinahanglan sa pagpili sa usa ka lain-laing mga matang sa droga. Pagtuon sa pipila ka H2-blockers, omeprazole ug (IPP) nagpakita nga gikan sa 1 ngadto sa 5% sa mga kaso dili kausaban sa adlaw-adlaw nga pH-metry. Sa dinamikong obserbasyon sa proseso sa acid pagtambal giisip nga ang labing maayo nga pamaagi sa diin esophageal pH monitoring ang imbestigar sa una, ug unya sa ikalima ug sa ikapito ka adlaw sa pagtambal. Ang presensiya sa mga pasyente uban sa bug-os nga puntos pagbatok sa kamatuoran nga sa clinical praktis, walay drug, nga adunay usa ka hingpit nga efficiency.

kilid epekto

Blockers H2 histamine receptor hinungdan sa kilid epekto sa lainlaig frequency. Gamita ang "Cimetidine" hinungdan kanila sa 3.2% sa mga kaso. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% Side epekto naglakip sa:

• Pagkalipong, labad sa ulo, kabalaka, kakapoy, ang pagkahingatulog magapasaput, Jessy sa panimuot, depresyon, kasamok, panghanduraw, boluntaryo lihok, hanap nga panan-awon.
• Arrhythmia lakip na ang bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Diarrhea o constipation, sa tiyan kasakit, pagsuka, kasukaon.
• Acute pancreatitis.
• Sobrang pagkasensitibo (hilanat, madali-dalion, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, erythema multiforme, angioneurotic edema).
• Kausaban sa atay operatiba pagsulay, mibagay o mga pagpakita holistaticheskie hepatitis sa jaundice o wala kini.
• Dugang creatinine.
• Paglapas sa dugo (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia, ug utok hypoplasia, haemolytic anemia Immune.
• Pagkabaog.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• mikunhod libido.

Famotidine labing kilid epekto nga sa sa tiyan tract, nga sagad sa pagpalambo og diarrhea, sa talagsaong mga kaso, sa sukwahi, adunay constipation. Diarrhea mahitabo tungod sa antisecretory epekto. Tungod sa sa kamatuoran nga ang mga kantidad sa hydrochloric acid sa tiyan pagminus, mga pagmobu, ang pH pagsaka. Sa kini nga kaso, pepsinogen sa hinay-hinay turns ngadto sa pepsin, nga makatabang sa pagguba sa protina. Panghilis matugaw, ug sa kasagaran og diarrhea.

contraindications

Pinaagi sa H2 histamine receptor blockers naglakip sa usa ka gidaghanon sa mga droga, nga sa mosunod nga mga contraindications:

• Kasamok sa mga amimislon ug sa atay.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy sakit).
• Lactation.
• Sobrang pagkasensitibo ngadto sa bisan unsa nga drug sa niini nga grupo.
• Pagmabdos.
• Mga anak nga nag-edad ubos sa 14 ka tuig.

Pakig-uban sa ubang mga droga

Histamine H2 receptor blockers, nga aksyon mekanismo karon nasabtan nga adunay pipila ka mga pakig-pharmacokinetic drug.

Pagsuyup sa tiyan. Tungod antisecretory epekto sa H2-blockers makahimo sa pag-impluwensya sa pagsuyup sa mga drug-electrolytes, diin may usa ka pagsalig sa pH, tungod kay ang mga drugas mahimong pagkunhod sa matang sa pagkatay, pagkanap ug ionization. "Cimetidine" mahimo pagpakunhod suction nagpasabot sama sa "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" ug nagkalain-laing nga puthaw pagpangandam. Aron paglikay sa maong mga malabsorption, drugas kinahanglan nga gikuha 1-2 ka oras sa wala pa sa paggamit sa H2 blockers.

Hepatic metabolismo. H2 histamine receptor blockers (nga mga drugas ko kaliwatan ilabi na) aktibo nga makig-uban sa cytochrome P-450, nga mao ang prinsipal nga oxidizer atay. Ang katunga-nga-kinabuhi nga magadaghan, ug ang epekto mahimo nga gipadayag sprolongirovatsya overdose sa drug nga metabolized sa labaw pa kay sa 74%. Mas lig-on ang tanan nga reaksiyon sa cytochrome P-450 mosulod "Cimetidine", 10 mga panahon nga labaw pa kay sa mga "Ranitidine". Pakig-uban sa "famotidine" dili nahitabo. Tungod niini, sa diha nga ang paggamit sa "Ranitidine" ug "Famotidine" walay paglapas mahitabo sa hepatic drug metabolismo, o kini gipakita ngadto sa usa ka gamay nga gidak-on. Sa diha nga ang paggamit sa "Cimetidine" clearance sa droga sa pagkunhod gibana-bana nga 40%, ug mao ang clinically mahinungdanon.

Ang rate nga hepatic dugo. Posible nga pagkunhod sa hepatic dugo ug 40% sa diha nga ang paggamit sa usa ka "Cimetidine", ug "Ranitidine" mahimong pagkunhod prisistemnogo taas nga metaboliko clearance sa droga. "Famotidine" sa mga kaso wala mag-usab sa rate sa portal dugo.

Tubular pantog eliminasyon. H2-blockers eksretiruyutsya uban sa aktibo sa pantog tubular inagos. Sa niini nga mga mga kaso, posible nga pakig-uban sa susama nga mga drugas kon sila ekskrektsiya gidala sa gawas sa ilalum sa sama nga mga kahikayan. "Imetidin" ug "Ranitidine" makahimo sa pagkunhod sa pantog ekskrektsiyu ngadto sa 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" walay kausaban sa sa elimination sa niini nga mga drugas. Dugang pa, ang iyang terapyutik dosis mao ang makahimo sa paghatag og usa ka ubos nga konsentrasyon sa plasma, nga dili kadaghanan makigkompetensiya sa ubang mga ahente sa lebel sa calcium sa inagos.

Pharmacodynamic pakig. Pakig-uban sa H2-blockers uban antisecretory nga drugas grupo sa makahimo sa pagdugang sa terapyutik kaepektibo (pananglitan, holinoblokatorami). Kombinasyon uban sa mga ahente nga molihok sa helicobacter (pagpangandam sa metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), accelerates sa tightening sa peptic ulcers.

Pharmacodynamic malain nga interaction diha nga inubanan sa malig-on nga mga drugas, nga naglakip sa testosterone. "Cimetidine" hormone nawad-gikan sa pagbugkos sa mga receptor sa usa ka 20% konsentrasyon sa plasma nagadugang. "Famotidine" ug "Ranitidine" dili sa ingon nga sa usa ka epekto.

mga ngalan sa negosyo

Sa atong nasud, nga narehistro ug gitugotan sa pagbaligya niini nga mga drugas mao ang H2-blockers:

"Cimetidine"

Trade mga ngalan: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Bag-ong tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Trade mga ngalan: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Trade mga ngalan: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine sa Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Trade ngalan "Aksid".

"Roxatidine". Trade ngalan "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate". Trade ngalan "Pilorid".